Co je / jsou Ondansetron?
Ondansetron (INN) (/ ɒndænsɛtrɒn /; vyvinut a poprvé uveden na trh společností GlaxoSmithKline jako Zofran) je antagonista receptoru serotoninu 5-HT3 používají hlavně jako antiemetika (k léčbě nevolnosti a zvracení), často následující po chemoterapii. Postihuje obě periferních a centrálních nervů. Ondansetron snižuje aktivitu nervu vagus, který deaktivuje centru zvracení v prodloužené míše, a také blokuje serotoninové receptory v chemorecepční spouštěcí zóny. To má malý účinek na zvracení způsobené kinetózou, a nemá žádný vliv na dopaminové receptory nebo muskarinové receptory.
Lékařské využití
Antagonisty 5-HT3 receptoru jsou primárními léky používané pro léčbu a prevenci nevolnosti a zvracení (CINV) indukovaná chemoterapií. Běžným příkladem použití je dát jim nitrožilně o 30 minut před zahájením léčby chemoterapií. Ondansetron je rovněž účinné při kontrole pooperační nevolnosti a zvracení (PONV) a post-radiační nevolnost a zvracení, a je možné terapii nevolnosti a zvracení v důsledku akutní nebo chronické onemocnění nebo lékařského akutní gastroenteritidy.
I když je vysoce účinné, vysoké náklady na provedení do značkového omezila jeho použití na kontrolu pooperační nevolnosti a zvracení a CINV. Používá se také off-label k léčbě Hyperemesis v těhotenství u těhotných žen, ale tam je k dispozici na její bezpečnosti v těhotenství žádné průkazné údaje, a to zejména v prvním trimestru. To je také používá k léčbě syndromu cyklického zvracení; ačkoli tam nebyly provedeny žádné formální studie pro potvrzení účinnosti, kazuistiky navrhne, že to může být užitečné v některých případech. Lék se podává 1 3-krát denně, v závislosti na závažnosti nevolnosti a / nebo zvracení. Normální orální dávka pro dospělé a děti ve věku nad 12 je 8 mg zpočátku, následovaný druhou dávkou 8 mg osm hodin později. Droga je pak podává jednou za 12 hodin, obvykle ne více než 2 3-dnů. Po orálním podání, to trvá asi 1.5 2 na hodiny k dosažení maximální koncentrace v plazmě. Tento lék se odstraní z těla játra a ledviny.
Klinický účinek ondansetronu (a jinými léky ze stejné skupiny) může být zesílen tím, že kombinuje to s dexamethasonem.
Nepříznivé účinky
Ondansetron je dobře snášen lék s několika vedlejšími účinky. Zácpa, závratě a bolesti hlavy jsou nejčastěji hlášené nežádoucí účinky spojené s jejím použitím. Nebyly zaznamenány žádné významné lékové interakce hlášené v souvislosti s použitím tohoto léku. To se člení podle jaterním cytochromu P450 systému, a to má malý účinek na metabolismus jiných léků v členění podle tohoto systému.