Co je / jsou Desvenlafaxin?
Desvenlafaxin (obchodní název: Pristiq), také známý jako O-desmethylvenlafaxinu, je antidepresivum třídy serotoninu, noradrenalinu inhibitory zpětného vychytávání rozvinutý a prodával Wyeth (nyní součást společnosti Pfizer). Desvenlafaxin je syntetická forma hlavního aktivního metabolitu venlafaxinu (prodávaný pod obchodními názvy Effexor a EFEXOR). To je cílená jako první non-hormonální bázi léčbě menopauzy.
Farmakologie
Desvenlafaxin je syntetická forma izolovaného hlavní aktivní metabolit venlafaxinu, a je zařazen do kategorie jako inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI). Působí tak, že blokuje přepravcem "vychytávání" bílkoviny klíčových neurotransmiterů, které ovlivňují náladu, proto opouštět více aktivních neurotransmiterů v synapse. Tyto neurotransmitery jsou postiženy serotoninu (5-hydroxytryptaminu) a noradrenalinu (noradrenalin). To je přibližně 10 krát účinnější při inhibici zpětné vychytávání serotoninu, norepinefrinu, než příjem. Když většina normálních metabolizéři se venlafaxin - 70% dávky pochází z venlafaxinu, které je metabolizováno na desvenlafaxin, takže účinky jsou velmi podobné.
Nežádoucí účinky
profily vedlejším účinkem byly konzistentní ve všech třech studiích hodnocených s nevolnost je nejvíce hluboká a převládající. Ačkoliv ceny se značně lišila od studia ke studiu, nevolnost byl souhlasně nejčastější stížnost (30 50-% v porovnání s placebem 9 11-%) a nejčastějším důvodem pro přerušení. Sebevražedné myšlenky byla sledována a byla stanovena za významný u pacientů 1-2 v každé studii. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky u pacientů s MDD Pristiq léčených v krátkodobých studiích s fixní dávkou (incidence ≥ 5% a nejméně dvakrát míra placeba ve skupinách mg dávek 50 nebo 100) byly nevolnost, závratě, nespavost, nadměrné pocení , zácpa, ospalost, snížení chuti k jídlu, priapismus, noční děsy, úzkost a opožděná ejakulace. Tyto vzory průvodním jevem jsou shodné s těmi z ostatních SNRI venlafaxin (Effexor) a duloxetinu (Cymbalta, YENTREVE). Relativní ceny nejsou k dispozici, protože tam nebyly žádné head-to-head studie.
Zvýšení krevního tlaku spolu s malým zvýšením srdeční frekvence byly zaznamenány v klinických studiích Pristiq, takže pacienti mají problémy s pre-existující krevního tlaku nebo kardiovaskulárními chorobami by měl vždy ujistit, že jejich lékař si je vědom dřívějších srdce nebo krevní tlak podmínek. Krevní tlak by měl být pravidelně kontrolována u pacientů užívajících Pristiq.
Ačkoli Pristiq nezvyšoval mentálním či tělesným postižením v jednotlivci spotřebovávají normální množství alkoholu v klinické studii, to je obecně dobrý nápad, aby se zabránilo konzumaci alkoholu během užívání Pristiq.
VAROVÁNÍ: sebevražedného A antidepresiv
Antidepresiva zvyšuje riziko ve srovnání s placebem sebevražedných myšlenek a chování (sebevražedného) u dětí, dospívajících a mladých dospělých v krátkodobých studiích s velkou depresivní poruchou (MDD) a jinými psychiatrickými poruchami.