Co je / jsou Pregabalin?
Pregabalin (INN) / prɨɡæbəlɨn / je antikonvulzivní léčivo používá pro neuropatické bolesti a jako doplněk léčby u parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez dospělých. Bylo také zjištěno, účinný pro generalizované úzkostné poruchy a je (jak 2007 ) schválené pro toto použití v rámci Evropské unie a Ruska. Byl navržen jako silnější následníka gabapentin. Pregabalin je uváděn na trh společností Pfizer pod obchodním názvem Lyrica. Pfizer je popsáno v podání SEC, že lék by mohly být použity k léčbě epilepsie, postherpetická neuralgie, diabetická periferní neuropatie a fibromyalgie.
Lékařské využití
Pregabalin se rovněž používá off-label pro léčbu chronické bolesti, neuropatické bolesti, perioperační bolesti a migrény. Obvykle lékaři začne pacienta na nízkou dávku pregabalinu a zvýší to postupně, v závislosti na hodnocení pacienta. Jeho terapeutický účinek se projevuje po 1 týdnu používání a má podobnou účinnost jako lorazepam, alprazolam a venlafaxin, ale pregabalinu prokázala převahu tím, že produkuje více konzistentní terapeutické účinky na psychické i somatické příznaky úzkosti. Dlouhodobé studie prokázaly účinnost i nadále bez rozvoje tolerance a navíc na rozdíl od benzodiazepinů to nenarušuje spánku architekturu a produkuje méně závažné kognitivní a psychomotorické zhoršení; má také nízký potenciál zneužívání a závislosti, a může být výhodnější než benzodiazepiny z těchto důvodů.
Není k dispozici dostatek údajů konstatovat, že by měl být použit ve všech neuropatické bolesti, a nebylo zjištěno, že jsou účinné pro HIV spojené periferní neuropatie.
Nepříznivé účinky
Nežádoucí účinky spojené s použitím pregabalinu zahrnují:
• Velmi časté (> 10% pacientů): závratě, ospalost.
• Časté (1-10% pacientů): rozmazané vidění, dvojité vidění, zvýšená chuť k jídlu a následné zvýšení tělesné hmotnosti, euforie, zmatenost, živé sny, změny libida (zvýšení nebo snížení), podrážděnost, ataxie, změny pozornosti, abnormální koordinace, zhoršení paměti , třes, dysartrie, parestezie, vertigo, sucho v ústech a zácpa, zvracení a plynatost, erektilní dysfunkce, únava, periferní otoky, alkoholismus, poruchy chůze, astenie, nosohltanu, zvýšená hladina kreatin kinázy.
• Zřídkavá (0.1-1% pacientů): deprese, letargie, neklid, anorgasmie, halucinace, myoklonus, hypestezie, hyperestézie, tachykardie, nadměrné slinění, pocení, návaly horka, vyrážka, svalové křeče, bolesti svalů, kloubů, inkontinence moči, dysurie, trombocytopenie , kámen ledvina
• Vzácné (<0.1% pacientů): neutropenie, první stupeň srdeční zástava, hypotenze, hypertenze, pankreatitida, dysfagie, oligurie, rhabdomyolýza, sebevražedné myšlenky nebo chování.
Pregabalin může také způsobit abstinenční příznaky po dlouhodobém užívání, pokud náhle přerušit. Když předepsán záchvaty, přestat kouřit "absťák" může zvýšit sílu záchvatů a způsobit záchvaty znovu objeví. Abstinenční příznaky patří neklid, nespavost a úzkost. Pregabalin by měl být snížen postupně při ukončení léčby. Z důvodu komplikací rizika spojeného s určitými časté nežádoucí účinky u pacientů postižených jinými zdravotními problémy, pregabalin by neměly být používány bez pravidelným lékařským dohledem a kterýkoli z nežádoucích účinků by mělo být okamžitě hlášeny.
Předávkování
Několik selháním ledvin vyvinula myoklonus při podávání pregabalinu, zřejmě v důsledku postupného hromadění léčiva. Akutní předávkování se může projevit ospalost, tachykardie a hyper-. Plazmové koncentrace v séru nebo v krvi pregabalinu může být měřena pro monitorování léčby nebo potvrdit diagnózu otravy u hospitalizovaných pacientů.