Co je to Flutamide?
Flutamide je perorální, nesteroidní antiandrogen lék primárně používají k léčbě rakoviny prostaty. To soutěží s testosteronem a výkonným metabolitu, dihydrotestosteron (DHT) pro vazbu na androgenní receptory v prostaty. Tím, že jim brání stimulaci buněk karcinomu prostaty k růstu. Flutamid byl do značné míry nahrazen novějším člena této třídy, bikalutamid, kvůli lepším profilem vedlejších účinků. Flutamid mohou být také použity k léčbě nadměrné hladiny androgenů u žen - zejména ty, které se syndromem polycystických ovárií (PCOS). To je na trh firmou Schering-Plough pod značkou Eulexin. To je také známé jako Flutamin.
To je obecně klasifikována jako androgenní receptor blokátoru.
Použití
Rakovina prostaty
Hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), uvolní hypotalamu v pulzačním způsobem; to způsobí, že přední hypofýzy uvolňovat luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH). LH stimuluje varlata k produkci testosteron, které jsou metabolizovány na DHT enzymem 5α-reduktázy. DHT, av mnohem menší míře, testosteron, stimulaci buněk karcinomu prostaty růst. Proto blokování těchto androgeny může poskytnout silný léčbu rakoviny prostaty, zejména metastatické onemocnění. Normálně podávají jsou analogy GnRH, jako je leuprolid nebo goserelin. I když stimulují stejné receptory, které GnRH dělá, protože jsou přítomny nepřetržitě a ne v pulzačním způsobem, slouží k inhibici hypofýzu a tím blokovat celý řetězec. Nicméně, oni zpočátku způsobují nárůst činnosti; to není pouze teoretické riziko, ale může způsobit, že rakovina vzplanutí. Flutamid byl původně použit na začátku GnRH-analogového terapie k blokovat tuto vlnu, a to a další nesteroidní antiandrogeny pokračovat v tomto použití.
Tam byly studie, které zkoumají přínos přidání anti-androgen chirurgické orchiektomii nebo jeho další použití s GnRH analoga (kombinovaná androgenní blokáda, CAB). Přidání antiandrogenů orchiektomií prokázaly nulový přínos, zatímco malý přínos byl zjištěn při přidávání antiandrogenů analogy GnRH
Bohužel, terapie, které snižují hladinu testosteronu, jako je například orchiektomii nebo GnRH-analogového podání, mají také významné vedlejší účinky. V porovnání s těmito terapie, léčba antiandrogeny vykazuje "méně návaly horka, menší vliv na libido, méně ochabování svalů, méně změny osobnosti, a menší ztrátu kostní hmoty." Nicméně, antiandrogenem terapie samostatná je méně účinné než operace. Nicméně s ohledem na pokročilý věk mnoha s rakovinou prostaty, stejně jako jiných znaků, mohou se mnoho lidí zvolit antiandrogenní terapii sám pro lepší kvalitu života.
Off-label použití
Flutamid byl použit v léčbě transsexuálních žen jako součást hormonální substituční terapie. Nicméně, jeho použití pro tento účel je znechucený v důsledku zpráv hepatotoxicity u pacientů s rakovinou prostaty při srovnatelných dávkách a snadné dostupnosti alternativ, jako jsou spironolakton a cyproteronacetát.
Nežádoucí účinky
Kromě výše uvedených účinků, flutamid může také vyvolávat gynekomastii. Tamoxifen může částečně působit proti tomuto účinku. Někteří pacienti pociťují mírné poškození jater, který řeší, když droga je přerušena. To může také způsobit gastrointestinální vedlejší účinky; jeden z důvodů, bicalutamid nahradí flutamid, je, že se zdá, že vykazují tyto v menší míře.
Čeština
Español
العربية
Italiano
Deutsch
Français
English
EUR
